Ficha de fármaco

Metadona

Grupo

Opioide

Vías

VO, SC, IV

Opioide potente con un perfil doble: Además de actuar sobre el receptor mu, bloquea el receptor NMDA e inhibe la recaptación de monoaminas, lo que le da una eficacia particular en el dolor neuropático y en el dolor con componente de tolerancia. A cambio, su farmacocinética es la más difícil de todos los opioides y su manejo requiere experiencia.

Indicaciones

• Dolor neuropático o mixto que no responde a otros opioides
• Tolerancia rápida a otros opioides con escalada de dosis sin control del dolor
• Insuficiencia renal, ya que no genera metabolitos activos

Dosis

VO

Inicio en paciente sin opioide previo: 0.1 a 0.2 mg/kg cada 4 h durante las primeras 2 o 3 dosis y después cada 6 a 12 h según respuesta. Solo bajo indicación de profesional con experiencia en el fármaco. El ajuste no se hace antes de 5 a 7 días por el riesgo de acumulación.

SC

Aproximadamente la mitad de la dosis oral. Puede producir irritación local en el punto de inyección.

IV

Aproximadamente la mitad de la dosis oral.

Presentaciones

Solución oral y comprimidos, y ampolletas para uso parenteral en algunos países. La solución oral facilita el ajuste fino de la dosis en niños.

Inicio y duración

Inicio del efecto analgésico en 30 minutos, pero la vida media es larguísima y muy variable, entre 8 y más de 60 h, y además cambia con el tiempo de tratamiento. El efecto máximo puede tardar varios días en alcanzarse.

Efectos adversos

• Los propios de los opioides, con menos estreñimiento que la morfina
• Prolongación del intervalo QT, dependiente de la dosis
• Sedación acumulativa a los 3 a 5 días de iniciar o de subir la dosis, que es el efecto adverso característico y peligroso

Precauciones

• La disociación entre la vida media analgésica, corta, y la vida media de eliminación, larga, hace que se acumule: Se han descrito muertes por titular con la rapidez con la que se titula la morfina
• No existe una razón de conversión fija con la morfina: Depende de la dosis previa y a dosis altas de morfina la potencia relativa de la metadona es mucho mayor
• Interacciona con numerosos fármacos a través del citocromo P450, incluidos varios antifúngicos, antirretrovirales y antiepilépticos
• Conviene un electrocardiograma basal y de control si hay factores de riesgo de QT largo o si se usan otros fármacos que lo prolonguen

Consejo práctico

Es el opioide que más beneficio puede dar en el dolor neuropático refractario y el que más daño puede hacer si se maneja como si fuera morfina. La regla práctica es no iniciarla ni rotarla sin consultar con un equipo con experiencia, y no modificar la dosis antes de 5 a 7 días salvo para bajarla.

dolor neuropático NMDA refractario experto QT